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Das Entwaffnen eines tödlichen Virus:
Proteasen und ihre Hemmstoffe

Die Mehrzahl der mit HIV, dem Humanen Immundefizienzvirus, das die erworbene Immunschwäche AIDS auslöst, infizierten Personen, konnten in den achtziger Jahren eine erbarmungslose Zerstörung ihres Immunensystems erwarten, gefolgt von Attacken schrecklicher Krankheiten, Schwächeanfällen und einem siechenden Tod. In den Vereinigten Staaten und anderen westlichen Natione, hat sich heutzutage, dank der Einführung einer speziellen Arzneimittelklasse, der Proteasehemmmer, das Schicksal HIV-positiver Patienten dramatisch gewandelt. Die Anzahl der Todesfälle, die auf eine HIV-Infektion zurückgeführt werden, nahm zwischen 1996 und 1998 um mehr als 70 Prozent ab und AIDS ist nicht länger eine der zehn führenden Todesursachen in den Vereinigten Staaten. Die Todesrate 1998 war in der Tat die Niedrigste seit 1987, dem ersten Jahr, für welches diese Raten verfügbar sind, und es wird erwartet, daß die Todesfälle weiterhin sinken werden.

Proteasehemmer, obwohl eine neue Waffe im Kampf gegen AIDS, wurden eigentlich seit fast 20 Jahren medizinisch genutzt, seit der Entwicklung von Captopril, einem häufig eingesetzten, blutdruck-senkenden Medikament. Wie Ärzten und Patienten nur allzu bewußt, sind Proteasehemmer kein Heilmittel gegen AIDS und verursachen außerdem ernste Nebenwirkungen. Überdies, da HIV zu Mutationen neigt, entstehen früher oder später während der Behandlung drogen-resistente Virenstämme. Für Jene jedoch, die vor nur wenigen Jahren schwerkrank waren, bedeutet die Einführung von Medikamenten, die speziell als Proteasehemmer entworfen wurden, einen neuen Lebensanfang. Der vorliegende Artikel beschreibt die Grundforschung, die zur Entwicklung dieser lebensverlängernden Medikamente führte, angefangen mit der großen Zahl von Wissenschaftlern, die ein tieferes Verständnis der menschlichen Biochemie suchten.

 

Geschätzte Häufigkeit von AIDS und U.S. Todesrate von Erwachsenen mit AIDS 1985 bis 1998. (Center for Disease Control/Dr. Demetri Vacalis)

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"Das Entwaffnen eines Tödlichen Virus: Proteasen und Ihre Hemmstoffe" wurde von der Wissenschaftsschriftstellerin Roberta Conlan geschrieben, mit Hilfe von Dr. Charles Craik, Dr. David Davies, Dr. Anthony Fauci, Dr. Gary Felsenfeld, Dr. David Ho, Dr. Hans Neurath, Dr. Max Perutz, Dr. Robert Stroud, Dr. Nancy Thornberry, Dr. George Vande Woude, Frau Michelle Hoffman und Herrn Sean O'Brien Strub für die Serie Jenseits von Entdeckungenâ: Der Weg von Forschung zum Nutzen für die Menschheit, einem Projekt der Nationalen Akademie der Wissenschaften.

Die Akademie, die ihren Sitz in Washington, D.C., hat, ist eine Gesellschaft bedeutender Gelehrter, die wissenschaftliche und technische Forschung betreiben und sich der Anwendung von Wissenschaft und Technologie für das öffentliche Wohlergehen widmen. Die Akademie fungiert seit mehr als einem Jahrhundert als unabhängiger, objektiver, wissenschaftlicher Berater der Nation. Die Internet-Adresse des Projektes ist www.BeyondDiscovery.org, und der volle Text aller Artikel dieser Serie kann darüber bezogen werden.

Dieser Artikel wurde von der Camille und Henry Dreyfus Stiftung, der Pfizer-Stiftung AG, und der Nationalen Akademie der Wissenschaften finanziert.

© 2000 U.S. National Academy of Sciences, Februar 2000

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